Cette substance naturelle a été d’abord synthétisée par l’homme avant qu’il se rende compte que ce composé organique existait aussi dans le règne vivant. En effet, c’est un intermédiaire de certaines voie métaboliques, dont celle de la production de la Vitamine B9.

Mais c’est dans la synthèse de molécules pharmacologiques actives que l’acide para-aminobenzoïque a trouvé (et trouve encore) son utilité. Il est en effet très important car il a permis la synthèse des sulfamides, des substances très utilisées durant la première partie du XXème siècle, c’est à dire avant les antibiotiques, pour combattre les infections bactériennes.

Cette substance est aussi utilisée comme précurseur de la benzocaïne, un anesthésique local. En chimie, c‘est aussi l’un des réactifs pour le dosage des ions nitrate.
Il est utilisé aujourd’hui dans le traitement de nombreuses de maladies de la peau, dont le vitiligo, de l’eczéma du psoriasis, et pour protéger la peau des rayons solaires.